Salud de los hombres

Descripción del ingrediente activo MELDONIY, instrucciones de uso, contraindicaciones

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Es un análogo sintético estructural de gamma-butyrobetaine, el precursor de la carnitina. Inhibe la enzima gamma-butirobetaína hidroxilasa, reduce la síntesis de carnitina y el transporte de ácidos grasos de cadena larga a través de las membranas celulares, evita la acumulación de formas activadas de ácidos grasos no oxidados en las células (incluida la acilcarnitina, que bloquea el suministro de ATP a los orgánulos celulares). Mejora los procesos metabólicos. Cuando la isquemia previene la violación del transporte de ATP y activa la glucólisis. Como resultado de la reducción de la síntesis de carnitina, el contenido de gamma-butyrobetaine aumenta, lo que tiene un efecto vasodilatador. En el infarto agudo de miocardio, retrasa la necrosis del tejido, acorta el período de rehabilitación. En el contexto de la insuficiencia cardíaca, mejora la contractilidad miocárdica, aumenta la tolerancia al ejercicio. En los trastornos agudos y crónicos de la circulación cerebral se contribuye a la redistribución del flujo sanguíneo en los sitios isquémicos, lo que mejora la circulación sanguínea en la isquemia. Aumenta la inmunidad celular y humoral. Elimina el síndrome de abstinencia en el alcoholismo crónico. Aumenta el rendimiento, reduce los síntomas de sobrecarga mental y física, ayuda a aumentar la resistencia.

Cuando la ingestión se absorbe bien desde el tracto digestivo. La biodisponibilidad es de alrededor del 78%. Cmax Se logró en 1 a 2 horas. Se biotransformó en el cuerpo con la formación de dos metabolitos principales, que se excretan por los riñones. T1/2 - 3–6 h.

Uso de la sustancia Meldonium

Rendimiento reducido, estrés físico, incl. En deportistas, el período postoperatorio para acelerar la rehabilitación. Como parte de la terapia compleja, cardiopatía isquémica (angina de pecho, infarto de miocardio), insuficiencia cardíaca crónica, cardialgia en el fondo de la distrofia disormonal del miocardio, trastornos agudos y crónicos de la circulación cerebral (accidente cerebrovascular, insuficiencia cerebrovascular). Síndrome de abstinencia en alcoholismo crónico (en combinación con terapia específica). En oftalmología: hemoftalmía y hemorragias retinianas de diversas etiologías, trombosis de la vena central de la retina y sus ramas, retinopatía de diversas etiologías (diabética, hipertensiva), solo para inyección parabulbar.

Historia de Meldonium y la creación de mildronata.

Meldonium se sintetizó en el "Instituto de Síntesis Orgánica de la Academia de Ciencias de la RSS de Letonia". Fue a mediados de los setenta. Sorprendentemente, al principio, el compuesto sintetizado se patentó como un medio para estimular el crecimiento de las aves de corral y los animales, así como un medio para controlar el crecimiento de las plantas. Además, el compuesto se utilizó para la síntesis de resinas de poliamida como un producto intermedio.

Meldonium inventado - Ivars Kalvins. Esto fue motivado por la necesidad de disponer de heptilo (combustible de cohete). Gracias a la sustancia sintetizada del inventor, el profesor Ivars Kalvins, la concentración de la sustancia activa en el heptilo se reduce en un 1% a lo largo de 2 años, por lo que su uso adicional para el propósito previsto es imposible. La idea de usar meldonium en la medicina clínica apareció después del descubrimiento de una propiedad inusual. En animales, ha demostrado ser un cardioprotector (protector de corazón).

El certificado de autor en la URSS recibió el medicamento en 1976, después de 8 años se patentó en los EE. UU. También después de 8 años, el meldonium fue aprobado para uso médico y comenzaron sus ensayos clínicos. En medicina, la droga fue nombrada Mildronate. No solo los civiles mostraron interés en él, sino también los militares. Entonces, mildronat fue utilizado por los militares en Afganistán. Tras el colapso de la URSS y los cambios en los sistemas de patentes, en 1992 el medicamento se volvió a registrar en Letonia.

Características químicas y físicas del meldonium.

Si conoce química a nivel de un químico con experiencia, o si está interesado en desarrollar nuevas fórmulas para diversas sustancias de vez en cuando, la información a continuación no solo será útil, sino que también será interesante para usted. En otros casos, las propiedades físicas y químicas del meldonium que se describen a continuación pueden causarle un dolor de cabeza y un malentendido. Cuidado con la recepción y comprensión de dicha información.

Entonces, al principio, el meldonio se describió como un dihidrato o zwitterión, que tiene una carga negativa en el grupo carboxilato y una positiva en el fragmento de hidrazina. El compuesto en esta forma se funde a una temperatura de 254 a 256 grados, se disuelve bien en etanol, metanol, en agua y también se cristaliza en etanol. ¿Necesitas esta información sobre meldonium?

El método de síntesis de meldonium en forma zwitteriónica, según la patente, consiste en el proceso de pasar a través de una columna con una resina fuertemente básica de intercambio aniónico del éter correspondiente y un éster. Una resina de intercambio aniónico de base fuerte en este caso puede ser, por ejemplo, Amberlite IRA-400. Probablemente, continuar con las reacciones químicas y las propiedades de Meldonium no vale la pena.

El uso del meldonium en medicina.

Meldony se utiliza para fines médicos para diversos tratamientos. En el caso de la terapia compleja de la EH, es decir, en el caso de la estenocardia, el infarto de miocardio, la miocardiopatía dishormonal y la insuficiencia cardíaca crónica, el meldonium se administra por vía intravenosa o por vía oral. Además, el uso intravenoso y la ingestión de este medicamento se prescriben para el tratamiento complejo de trastornos crónicos y agudos del suministro de sangre al cerebro, como la insuficiencia cerebrovascular y el instinto. El uso de Meldonium también es posible con un tratamiento específico del alcoholismo.

Si experimenta una tensión física, un rendimiento reducido o está en el período postoperatorio, la terapia con medicamentos le ayudará a ganar fuerza y ​​acelerar el proceso de rehabilitación.

En la administración parabulbar se utiliza el meldonium en trastornos agudos de la circulación sanguínea en la retina, la trombosis de las ramas y la vena retinal más central, así como en la retinopatía de hipertensos, diabéticos y otros tipos de etiología.

Actualmente, no se ha establecido la seguridad y eficacia de meldonium para personas menores de 18 años.
Vale la pena señalar que el uso del medicamento para el tratamiento de la angina inestable y el infarto agudo de miocardio no es una necesidad urgente. Y si hay una violación de la salida venosa, aumento de la presión intracraneal, el uso de meldonium está contraindicado. También está contraindicado durante el embarazo, durante la lactancia (período de lactancia), con sensibilidad anormal a los componentes activos del fármaco.

Meldonium - Acción sobre el cuerpo.

Para comprender el efecto de Meldonium en el cuerpo humano, debe poder comprender los procesos químicos que tienen lugar dentro de una persona. Vamos a empezar con la carnitina. La carnitina en el cuerpo humano se sintetiza a partir de γ-butyrobetaine. El análogo estructural de γ-butyrobetaine es meldonium. Por lo tanto, puede inhibir la enzima γ-butyrobetaine hydroxylase. La enzima γ-butyrobetine hydroxylase es responsable de la síntesis de carnitina en el cuerpo humano.

Al inhibir esta enzima, la acción del meldonium se reduce a una disminución en la concentración de carnitina y al proceso de transferencia de ácidos grasos a través de las membranas mitocondriales de las células del corazón. En este proceso, la carnitina actúa como portadora de ácidos grasos. Si se observa una deficiencia de oxígeno, esta desaceleración juega un papel muy importante. Después de todo, con la ingesta insuficiente de oxígeno y la ingesta normal de ácidos grasos en el corazón, solo ocurre una oxidación parcial de los ácidos grasos. Todo esto provoca la acumulación de productos intermedios, que a su vez tienen un efecto negativo en el tejido cardíaco. Un producto intermedio, por ejemplo, es la acilcarnitina: bloquea el suministro de jaulas de ATP a los orgánulos.

Pero el meldonium no solo ralentiza el metabolismo de los ácidos grasos, sino que también aumenta simultáneamente la tasa de glucólisis (metabolismo de los carbohidratos). Cuando esto ocurre, se observa una formación más efectiva de ATP y efecto citoprotector. La formación de ATP es más eficiente porque la molécula de ATP consume mucho menos oxígeno durante la oxidación de los carbohidratos que con la oxidación de los ácidos grasos. Meldonium en sí aumenta la expresión de la hexocinasa, es decir, activa la glucólisis. La expresión de la hexocinasa cataliza la conversión de glucosa a glucosa-6-fosfato.

Actualmente, un estudio de los procesos asociados con la diabetes y el efecto de Meldonium en estos procesos. Hasta ahora, solo en ratones se ha demostrado que el meldonio, sin aumentar la concentración de insulina, reduce la concentración de glucosa en la sangre. También evita la pérdida de sensibilidad al dolor y el desarrollo de disfunción endotelial en la diabetes. Otro estudio demostró que, en ratones, el meldonio ralentiza el crecimiento de la concentración de glucosa en la sangre con diabetes tipo 1 y aumenta su tolerancia.

También encontró un efecto sinérgico en términos de reducir la concentración de insulina y glucosa cuando se combina metformina y meldonium. Se evita el aumento de peso y se reduce la concentración de ácido láctico. También reduce el riesgo de desarrollar acidosis debido a la toma de metformina.

El fármaco se absorbe desde el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es de aproximadamente el 78%, y la concentración máxima se alcanza en 1-2 horas. En el cuerpo, se convierte en dos metabolitos principales, que se excretan a través de los riñones con una vida media de 3 a 6 horas [7].

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Descripción de la sustancia activa Meldonium / Meldonium.

Fórmula: C6H14N2O2, nombre químico: 3- (2,2,2-trimetilhidrazinio) propionato (monohidrato).
Grupo farmacológico: metabolismo / otro metabolismo.
Acción farmacológica: Cardioprotector, metabólico, antianginal, adaptogénico, antihipóxico, mejora la circulación cerebral.

Propiedades farmacologicas

El meldonium es un análogo sintético estructural de gamma-butyrobetaine (un precursor de carnitina). Meldony inhibe la gamma-butirrobetina hidroxilasa, reduce el transporte de ácidos grasos de cadena larga a través de las paredes celulares y la producción de carnitina. Meldony interfiere con la acumulación celular de formas activas de ácidos grasos no oxidados (incluida la acilcarnitina, que bloquea el suministro de trifosfato de adenosina a las estructuras celulares). Meldonium mejora el metabolismo. Activa la glucólisis y previene la violación del transporte de adenosina trifosfato durante la isquemia. Al reducir la producción de carnitina, el meldonio aumenta el contenido de gamma-butyrobetaine, que tiene un efecto vasodilatador. Meldonium en el infarto agudo de miocardio acorta el período de rehabilitación, retrasa la necrosis tisular. En los trastornos crónicos y agudos de la circulación cerebral se mejora la circulación sanguínea en el foco isquémico, participando en la redistribución del flujo sanguíneo en áreas de isquemia. En la insuficiencia cardíaca, aumenta la tolerancia al ejercicio, mejora la contractilidad del músculo cardíaco. Meldonium potencia la inmunidad humoral y celular. En el alcoholismo crónico se elimina el síndrome de abstinencia. Reduce los síntomas de sobrecargas físicas y mentales, aumenta la eficiencia, contribuye a aumentar la resistencia. Al aumentar la carga, el meldonium elimina la acumulación de productos metabólicos tóxicos en las células, protege las células del daño, restablece el equilibrio entre la necesidad y el suministro de células al oxígeno y también tiene un efecto tónico.
Después de la ingestión, el meldonio se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 78% (con administración intravenosa - 100%). La concentración máxima se alcanza en 1 a 2 horas (para la administración intravenosa, inmediatamente). Meldony se metaboliza en el cuerpo, con la formación de dos metabolitos principales, que son excretados por los riñones. La vida media de eliminación es de 3 a 6 horas.

Exageración física, incluso en atletas, rendimiento reducido, para acelerar la rehabilitación en el período postoperatorio.
El tratamiento complejo incluye insuficiencia cardíaca crónica, enfermedad cardíaca coronaria (infarto de miocardio, estenocardia), cardialgia para la distrofia disormonal del miocardio, trastornos crónicos y agudos de la circulación cerebral (insuficiencia cerebrovascular, accidente cerebrovascular).
En oftalmología: trombosis de la vena central de la retina y sus ramas, hemorragias en la retina y hemoftalmía de diferente origen, retinopatía de diferente origen (hipertensiva, diabética), solo para inyección parabulbar.
Síndrome de abstinencia en alcoholismo crónico (junto con tratamiento específico).

Método de uso meldonium y dosis.

Meldonium se toma por vía oral, se inyecta por vía intramuscular, intravenosa, parabulbarno. La dosis, la vía de administración, la duración del tratamiento se establecen individualmente según la evidencia, la gravedad de la afección y otros factores. Para los adultos, la dosis promedio es: cuando se toma por vía oral: 2 a 4 veces al día, 250 mg, parabulbarno - 50 mg por día, parenteral - 500 mg por día.
Los atletas se prescriben de acuerdo con esquemas especiales junto con otras drogas.
En el síndrome coronario agudo, el meldonium no es un fármaco de primera línea y su uso no se necesita con urgencia.
Debido a la posibilidad del desarrollo del efecto excitante, se recomienda tomar meldonium por la mañana.

La interacción de Meldonium con otras sustancias.

Se debe tener cuidado al compartir meldonium con nifedipina, nitroglicerina, bloqueadores alfa, medicamentos antihipertensivos, vasodilatadores periféricos, ya que el meldonium mejora su acción. Meldonium es compatible con anticoagulantes, medicamentos antianginosos, agentes antiplaquetarios, broncodilatadores, medicamentos antiarrítmicos, diuréticos. Meldonium aumenta la acción de los glucósidos cardíacos.

Mecanismo de accion

El ingrediente activo Mildronata es un análogo de gamma-butyrobetaine, una sustancia contenida en cualquier célula del cuerpo. Esta sustancia tiene propiedades inhibitorias con respecto a la carnitina, que es responsable del transporte de ácidos grasos a la célula. La carnitina generalmente desempeña una función útil en las células, pero en el caso de que una célula carezca de oxígeno, puede formar compuestos nocivos, en particular, ácidos grasos no oxidados, debido a la actividad de esta enzima. Meldonium ralentiza este proceso y permite que las células restauren el metabolismo alterado.

Esta característica de Mildronate es especialmente importante para las células miocárdicas que están bajo un mayor estrés y carecen de suministro de oxígeno. En caso de disfunción miocárdica, el meldonium mejora el metabolismo de sus células. Además, el meldonium restaura el equilibrio bioquímico en ellos.

El fármaco, contenido en cápsulas, se absorbe rápidamente en la sangre y se caracteriza por un alto índice de biodisponibilidad, que alcanza el 78%. Para la administración intravenosa, el índice de biodisponibilidad alcanza el 100%.

Las revisiones de los pacientes sobre la droga son en su mayoría positivas. La mayoría de ellos dice que el medicamento pertenece a la categoría de los medios más efectivos, la ausencia de efectos secundarios y un precio asequible.

El mildronato se prescribe a pacientes con las siguientes enfermedades o afecciones:

  • cardiopatía isquémica
  • insuficiencia cardiaca crónica
  • miocardiopatía no hormonal,
  • estado preinfarto,
  • infarto de miocardio,
  • trastornos agudos de la circulación cerebral,
  • insuficiencia cerebrovascular
  • síndrome de abstinencia
  • hemorragia retiniana o vítrea,
  • encefalopatía discirculatoria,
  • enfermedad de la arteria periférica,
  • asma bronquial,
  • retinopatía diabética e hipertensiva,
  • agotamiento del cuerpo.

El medicamento se usa para prevenir el deterioro de los pacientes y no para el tratamiento de enfermedades que se encuentran en la etapa aguda. El fármaco en las patologías del miocardio retrasa la progresión de la enfermedad y su transición a una forma grave, en caso de insuficiencia cardíaca, aumenta la resistencia del órgano a factores externos desfavorables.

Mildronate también es eficaz cuando una persona necesita recuperarse después de un esfuerzo físico activo, o aumentar la resistencia a ellos. Se anima a los atletas a usar la droga para recuperarse entre los entrenamientos.

Además, Mildronate restaura el suministro de sangre a la retina y reduce el grado de retinopatía, mejora la condición del paciente en caso de violación de la circulación cerebral. Применяется Милдронат и при терапии алкоголизма, в частности, качестве средства, уменьшающего негативные симптомы поражения нервной системы при абстинентном синдроме.

Использование препарата для терапии сердечно-сосудистых заболеваний

У людей с патологическими повреждениями миокарда, сердечной недостаточностью препарат используется для улучшения метаболизма клеток сердечной мышцы. Кардиопротективное действие Милдроната при лечении ишемической болезни и последствий инфарктов заключается в следующих эффектах:

  • увеличение толерантности сердечной мышцы к нагрузкам,
  • уменьшение зоны некроза,
  • mejora de la circulación sanguínea en la zona afectada,
  • Reducción de la duración del período de rehabilitación.

En pacientes que padecen una enfermedad cardíaca crónica, el medicamento puede reducir la incidencia de ataques de angina. Además, el medicamento, como se indica en las instrucciones, aumenta la fuerza de las contracciones del músculo cardíaco y el poder del gasto cardíaco. Con la ingesta regular, el mildronato disminuye la velocidad de los procesos patológicos que ocurren en el miocardio.

¿Por qué está prohibido el meldonium, qué le da al cuerpo?

En la insuficiencia cardíaca, el meldonium aumenta la tolerancia al ejercicio, aumenta la contractilidad miocárdica y reduce la incidencia de ataques de angina. El meldonium está prohibido, ya que aumenta la eficiencia, reduce los síntomas de sobrecarga mental y física, ayuda a aumentar la resistencia, elimina el síndrome de abstinencia en el alcoholismo crónico. Le da un poco de droga al Oganismo, por lo que decidieron prohibirlo. Lea más abajo.

Formulario de liberación

El mildronato generalmente está disponible en forma de cápsula en dosis de 250 y 500 mg de meldonium. Los envases de cápsulas pueden contener 20, 40 o 60 unidades. A veces, las cápsulas se llaman incorrectamente píldoras, pero de hecho, las tabletas de Mildronate no existen. También produce jarabe para niños y soluciones para administración intramuscular e intravenosa, así como para administración parabarbular (ojo). Un mililitro de solución de Mildronate contiene 100 mg de meldonium. La solución se suministra en ampollas de 5 ml.

El medicamento original del género Mildronat es un medicamento que se produce solo en Letonia. También en el mercado puedes encontrar muchos genéricos que contienen meldonium, pero generalmente tienen otros nombres.

El precio de los medicamentos con meldonium comienza en las farmacias rusas a partir de 170 p. Mildronate está disponible en farmacias con receta médica. Período de validez de la droga - 4 años.

Contraindicaciones

El mildronato tiene pocas contraindicaciones. No está permitido tomar solo las siguientes categorías de pacientes:

  • mujeres durante el embarazo
  • madres lactantes
  • personas menores de 18 años
  • sufriendo de aumento de la presión intracraneal.

Los pacientes con enfermedad renal grave cuando toman Mildronata deben tener cuidado. Lo mismo se aplica a los pacientes con enfermedad hepática. En tales casos, se recomienda el uso del medicamento solo después de consultar a un médico.

Meldonium con precaución también se usa para tratar a las personas que tienen una tendencia a las reacciones alérgicas. Dado que no hay datos suficientes sobre la seguridad de Mildronate para niños, el uso del medicamento en pacientes menores de 18 años también está contraindicado.

Meldony - escandalo

Meldonium se agregó a la lista de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) el 16 de septiembre de 2015, con el inicio de la acción a partir del 1 de enero de 2016. Anteriormente, él estaba en la lista de seguimiento de la AMA. La AMA trata el medicamento como un modulador metabólico similar a la insulina. Según una publicación en la revista Drug Testing and Analysis para diciembre de 2015, según varios estudios, el meldonium, cuando se toma durante un período de entrenamiento, mejora los resultados, la resistencia, la recuperación después de una actuación, protege contra el estrés y activa las funciones del sistema nervioso central. Como resultado, el meldonium se agregó a la clase S4 (hormonas y moduladores del metabolismo) de la lista de prohibiciones y está prohibido su uso durante el período competitivo y no competitivo.

El inventor de la droga, el bioquímico letón Ivars Kalvins, expresó su desconcierto y desacuerdo sobre este asunto, diciendo que lo que está sucediendo es absurdo y declara que, desde su punto de vista, era injusto considerar el meldonium como una droga, calificó la inclusión de la droga en la lista de dopaje, probablemente políticamente o comercialmente motivada. . Según el desarrollador de Meldonium, la prohibición de su uso conducirá inevitablemente a un aumento de la mortalidad entre los atletas.

En el contexto del escándalo con el descubrimiento de meldonia, Craig Reedy exigió un aumento en el financiamiento de la AMA, motivándolo con la necesidad de proteger y financiar a los informantes, y también exigió una expansión de los poderes de la autoridad supervisora.

El presidente ruso, Vladimir Putin, instó a no buscar una teoría de la conspiración en las acciones de la AMA y exigió que los oficiales deportivos respondan a tiempo a los cambios en las listas de drogas prohibidas.

Farmacodinamica

Tiene un efecto cardioprotector, además, estabilizador de membrana e inmunotrópico. Limita la velocidad de síntesis. carnitina de la γ-butyrobetaineque perjudica el transporte de ácidos grasos en mitocondrias. Bajo la influencia de la droga aumenta el nivel. γ-butyrobetainelo que mejora la educación óxidos de nitrógenoeso implica una disminución OPSS y vasodilatación.

Meldonium reduce la habilidad. recuento de plaquetas A la agregación y mejora la elasticidad de la membrana. glóbulos rojos. En cuanto a la isquemia, evita la interrupción del transporte. ATP. Cuando el daño isquémico al músculo cardíaco disminuye la formación de una zona de necrosis. En la insuficiencia cardíaca aumenta la contractilidad miocárdica y reduce el número de convulsiones. angina de pecho. Efectivo en la patología de los vasos del fondo. Aumenta el rendimiento. Elimina los trastornos del sistema nervioso en pacientes con alcoholismo crónico.

Indicaciones de uso

  • Cardiopatía isquémica,
  • rendimiento reducido
  • no formal miocardiopatía,
  • rehabilitación postoperatoria,
  • trastornos de la circulación cerebral,
  • oleada fisica
  • síndrome de abstinencia crónica alcoholismo.

  • hemorragia retiniana
  • Trastornos circulatorios en la retina.
  • trombosis de la vena retiniana,
  • retinopatía (diabetico e hipertensiva).

Meldonium, instrucciones de uso (método y dosificación)

Las cápsulas Meldony-mick tomados por vía oral y debido a la posibilidad de un efecto estimulante, se recomienda tomarlos por la mañana. La dosis y la frecuencia de administración se seleccionan individualmente.

Con enfermedades cardiológicas - 500 mg-1000 mg por día. El tratamiento dura hasta 6 semanas.

Para violaciones de la circulación cerebral: 500 mg 1 vez por día, en el transcurso de 4-6 semanas.

Con síndrome de abstinencia - 500 mg 4 veces al día.

Cuando la sobrecarga física - 250 mg 4 veces al día, un curso de 14 días.

Solución inyectable

Por lo general, la dosis es de 0,5-1 g al día. El fármaco se administra en 10 ml de solución al 0,9%. NaCl.

Inestable angina de pechoestado despues de sufrir infarto de miocardio - inyectado en / dentro del chorro de 1–2 ampollas (500–1000 mg) una vez al día durante 4 días seguidos. Estable angina de pecho: dosis y frecuencia de administración son las mismas.

Se inyectan 0,5 ml de la solución parabulbarly.

Sobredosis

El medicamento es poco tóxico y los casos de sobredosis no ocurren o son extremadamente raros. Teóricamente posible desarrollo. hipotensión, taquicardia, dolor de cabeza, mareo y debilidad general. Se realiza tratamiento sintomático.

Evaluaciones Meldonia

El propósito de este fármaco en el tratamiento complejo de la patología cardíaca reduce el número de convulsiones en un 55,6%. angina de pecho y la necesidad diaria de nitroglicerina en un 55,1%. Mejora significativamente la contracción. miocardio Sin efecto en la frecuencia cardíaca, limita las fluctuaciones. AD. El fármaco es poco tóxico y no causa reacciones adversas pronunciadas.

A juzgar por las revisiones de los pacientes, este remedio fue prescrito en Cardiopatía isquémica en combinación con fármacos antianginosos y antihipertensivos. Es importante que el fármaco se administró a pacientes de grupos de mayor edad y que lo toleraron bien.

  • «... Agregué tabletas Meldony para la angina, a otras tabletas. Notado mejoría después de 3 semanas»,
  • «... Tomé después de un microstroke en cápsulas 2 veces al día. Vi un mes y medio - el habla mejoró, apareció el vigor»,
  • «... Acepto cursos tres veces al año. Puedo caracterizarlo como vital para todos. Tengo angina y presión arterial ligeramente mayor.»,
  • «... Bebé año, muy cansado. Por recomendación de un neurólogo, tomo Meldony dos veces al día. Solo bebo una semana y ya me siento mejor.»,
  • «... Me recomendó un neuropatólogo (diagnóstico de fatiga crónica). Inyecciones pinchadas. Excelente droga, rápidamente devuelve fuerzas.»,
  • «... Notó que tomar Meldonia aumenta ligeramente el apetito, incluso se recupera un poco»,
  • «... Después de 7 días de tomar este medicamento, me sentí mareado.».

Acción farmacológica

Significa, mejora el metabolismo, un análogo de gamma-butyrobetaine. Inhibe la gamma-butyrobetaina hidroxinasa, inhibe la síntesis de carnitina y el transporte de ácidos grasos de cadena larga a través de las paredes celulares, evita la acumulación de formas activadas de ácidos grasos no oxidados, derivados de acilcarnitina y acilcoenzima A. en las células.

En condiciones de isquemia, restaura el equilibrio de los procesos de suministro de oxígeno y su consumo en las células, previene la violación del transporte de ATP y, simultáneamente, activa la glucólisis, que se produce sin consumo adicional de oxígeno. Como resultado de una disminución en la concentración de carnitina, la gamma-butirrobetaína, que tiene propiedades vasodilatadoras, se sintetiza intensamente. El mecanismo de acción determina la diversidad de sus efectos farmacológicos: aumento de la eficiencia, reducción de los síntomas de sobrecarga mental y física, activación de la inmunidad tisular y humoral, efecto cardioprotector.

En caso de daño agudo de miocardio isquémico, retarda la formación de una zona necrótica, acorta el período de rehabilitación. En la insuficiencia cardíaca, aumenta la contractilidad miocárdica, aumenta la tolerancia al ejercicio y reduce la frecuencia de los accidentes cerebrovasculares. En agudos y crónicos, los trastornos isquémicos de la circulación cerebral mejoran la circulación sanguínea en el foco isquémico, promueven la redistribución de la sangre a favor del área isquémica. Efectivo con patología vascular y distrófica del fondo. Tiene un efecto tónico sobre el sistema nervioso central, elimina los trastornos funcionales del sistema nervioso en pacientes con alcoholismo crónico con síndrome de abstinencia.

MELDONIO: DOSIFICACIÓN

En relación con la posibilidad de un efecto excitante, se recomienda utilizarlo en la primera mitad del día. Dosis fijadas individualmente en función de la evidencia y vía de administración.

Cuando se ingiere una dosis única de 0.25-1 g, la multiplicidad y la duración del tratamiento dependen de la evidencia.

Con el encendido / en la dosis de 0.5-1 g 1 vez / día, la duración del tratamiento depende de la evidencia.

Parabulbar inyectado con 0,5 ml de solución inyectable con una concentración de 500 mg / 5 ml durante 10 días.

Interacción de drogas

Cuando se usan juntos, el meldonium aumenta el efecto de los medicamentos antianginosos, algunos medicamentos antihipertensivos y los glucósidos cardíacos.

Con el uso simultáneo de meldonium con nitroglicerina, nifedipina, bloqueadores alfa, medicamentos antihipertensivos y vasodilatadores periféricos puede desarrollar taquicardia moderada, hipotensión arterial (se requiere precaución para estas combinaciones).

MELDONIO: EFECTOS ADVERSOS

Desde el sistema cardiovascular: raramente - taquicardia, cambios en la presión arterial.

Desde el lado del sistema nervioso central: raramente - agitación psicomotora.

Por parte del sistema digestivo: raramente - síntomas dispépticos.

Reacciones alérgicas: raramente - prurito, enrojecimiento, erupción cutánea, hinchazón.

Para administración oral o intravenosa: como parte del tratamiento complejo de la enfermedad arterial coronaria (estenocardia, infarto de miocardio), insuficiencia cardíaca crónica, cardiomiopatía dishormonal, como parte de la terapia compleja de trastornos agudos y crónicos de la circulación sanguínea cerebral (accidentes cerebrovasculares e insuficiencia cerebrovascular), rendimiento reducido, perineo, accidente cerebrovascular, insuficiencia observada, disminución del rendimiento (incluidos los atletas), el período postoperatorio para acelerar la rehabilitación, síndrome de abstinencia en el alcoholismo crónico (en combinación con una terapia de alcohol específica) ZMA).

Para la administración de parabulbar: trastornos circulatorios agudos en la retina, hemoftalmos y hemorragias retinianas de diversas etiologías, trombosis de la vena central de la retina y sus ramas, retinopatía de diversas etiologías (incluyendo diabetes e hipertensión), solo para inyección de parabulbar.

Instrucciones especiales

Úselo con precaución en enfermedades del hígado y / o riñones, especialmente durante mucho tiempo.

La experiencia a largo plazo en el tratamiento del infarto agudo de miocardio y la angina inestable en los departamentos de cardiología muestra que el meldonium no es un remedio de primera línea para el síndrome coronario agudo.

Uso en pediatría

En niños y adolescentes menores de 18 años, no se ha establecido la eficacia y seguridad de Meldonium.

Meldonium en forma de cápsulas está contraindicado para su uso en niños y adolescentes menores de 18 años, en forma de jarabe, en niños menores de 12 años.

Efectos secundarios

El fármaco suele ser bien tolerado por los pacientes. Sin embargo, los efectos secundarios pueden ocurrir al tomar Mildronate, y usted debe estar preparado para esto. Los principales efectos secundarios incluyen:

  • trastornos del tracto gastrointestinal (náuseas, dispepsia, pesadez en el abdomen),
  • dolores de cabeza
  • oleadas de presión arterial,
  • taquicardia
  • agitación psicomotora,
  • hinchazón
  • reacciones alérgicas.

El medicamento no afecta la velocidad de reacción, por lo tanto, está permitido usarlo simultáneamente y conducir vehículos.

Instrucciones de uso

La dosis y la duración del tratamiento Mildronat debe designar a un médico. Depende de la condición del paciente y del tipo de enfermedad. La dosis habitual aplicable en la mayoría de los casos es dos cápsulas de 250 mg dos veces al día. El medicamento generalmente se usa en tratamientos prolongados que duran varias semanas o meses.

Cuando se trata la insuficiencia cardíaca y las enfermedades cardiovasculares, las cápsulas de Mildronate deben tomarse en una dosis diaria de 0,5 a 1 g. La duración recomendada de la administración es de 1 a 1,5 meses.

En caso de cardialgia causada por miocardiopatía dishormonal, el medicamento se toma una vez al día en 500 mg. En las formas agudas de enfermedades cardiovasculares, el fármaco se puede usar por vía intravenosa. Dosis 500 mg 2 veces al día. El curso de tratamiento es de 1-1.5 meses.

Con la retinopatía y los trastornos circulatorios de la retina, el fármaco se administra parabulbarno (en el globo ocular). Para hacer esto, use 0.5 ml de una solución con una concentración de 100 mg / ml. El curso de tratamiento es de 10 días.

En caso de violación aguda de la circulación cerebral, el fármaco se administra por vía intravenosa. Dosis - 500 mg una vez al día, la duración de la inyección Mildronata - 10 días. Después de eso, pasan a tomar el medicamento en cápsulas de 0,5 a 1 g. La duración total del curso de tratamiento en este caso también es de 1-1,5 meses.

En el tratamiento de las formas crónicas de la circulación sanguínea cerebral aguda, Mildronate se prescribe a 0,5-1 mg por día durante 1-1.5 meses. Los cursos se pueden repetir 2-3 veces al año.

Para recuperarse durante el esfuerzo mental y físico, el medicamento se toma en 250 mg 4 veces al día durante 2 semanas. En este caso, también puede usar inyecciones de Mildronate - 500 mg una vez al día durante 2 semanas.

En el tratamiento del alcoholismo crónico, el medicamento se usa en una dosis de 500 mg y se toma 4 veces al día. La duración del tratamiento es de 1-1.5 semanas.

Con la inyección intravenosa del medicamento en este caso, se realizan dos inyecciones por día, 500 mg durante 1-1.5 semanas.

Cuando se administra por vía intravenosa, el medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos. La administración intramuscular de la droga no se proporciona instrucciones. Esto se debe al hecho de que el dolor local y las reacciones alérgicas son posibles cuando se inyectan en los músculos.

Se recomienda tomar el medicamento por la mañana para evitar una reacción secundaria de excitación del sistema nervioso.

La dosis diaria máxima permitida para el medicamento en cápsulas, de acuerdo con las instrucciones - 2 g.

Interacción con otras drogas y sustancias.

El medicamento está bien combinado con la mayoría de los otros medicamentos (diuréticos, anticoagulantes, antiplaquetarios, broncodilatadores, etc.), lo que hace posible su uso como parte de una terapia compleja de diversas enfermedades. El mildronato mejora la acción de los glucósidos cardíacos, alfa-adrenobokatorov, nifedipina, nitroglicerina y algunos otros fármacos antihipertensivos. Por lo tanto, se debe tener cuidado con la cita simultánea de Mildronate junto con estos medicamentos, ya que esto puede llevar al desarrollo de efectos secundarios como una fuerte caída de la presión y taquicardia.

Se permite la ingesta simultánea de alcohol con Mildronath. Aunque debe tenerse en cuenta que esta combinación puede anular todo el efecto terapéutico del fármaco.

El desarrollo del escándalo asociado al dopaje - meldonium.

  • 7 de marzo de 2016: La ex primera raqueta del mundo, Maria Sharapova, anunció durante una conferencia de prensa en Los Ángeles que no pasó la prueba de dopaje en Australia debido a la detección de meldonium. Informó que había tomado Mildronate durante 10 años debido a problemas de salud (fue recetado por su médico de cabecera), pero se perdió el momento en que se prohibió el uso de meldonium.
  • El mismo día anterior, una atleta rusa Ekaterina Bobrova (baile deportivo sobre hielo) anunció una prueba positiva de meldonium.
  • Временно дисквалифицированы за использование мельдония шведская бегунья на средние дистанции эфиопского происхождения Абеба Арегави, турецкая бегунья на средние дистанции Гамзе Булут, эфиопский бегун на длинные дистанции Индишо Негессе, российский велосипедист Эдуард Ворганов, украинские биатлонисты Ольга Абрамова и Артём Тищенко.
  • 8 марта: стало известно о том, что Семён Елистратов пропустит Чемпионат мира по шорт-треку из-за положительной пробы на мельдоний. Также мельдоний был обнаружен в пробе конькобежца Павла Кулижникова и волейболиста Александра Маркина.
  • 9 de marzo: Biathlete Eduard Latypov se suspende de la participación en competiciones, se descubrió el meldonium en una prueba de dopaje en Ekaterina Konstantinova (pista corta).
    10 de marzo: el jefe de la AMA, Craig Reedy, declaró que, en caso de un castigo demasiado leve para Maria Sharapova, su organización tiene la intención de presentar una solicitud ante el Tribunal de Arbitraje Deportivo.
  • 11 de marzo: la AMA declaró que 60 atletas dieron una prueba de dopaje para el meldonium.
  • 11 de marzo: el Comité Estatal de Deportes de la Duma celebró una reunión para discutir la adopción del proyecto de ley sobre el dopaje y la situación con el uso de meldonium entre los atletas después de la prohibición de su uso.
  • 12 de marzo: el viceprimer ministro de la Federación de Rusia, Arkady Dvorkovich, anunció que los resultados del estudio de meldonium se solicitarán a la AMA.
  • 14 de marzo: el Ministerio de Deportes de la Federación Rusa solicitó los resultados de un estudio científico de meldonium a la AMA.
  • 14 de marzo: Craig Reedy declaró que WADA no excluirá a meldonium de la lista de drogas prohibidas.
  • 15 de marzo: la ONU suspendió las actividades de Maria Sharapova como embajadora de buena voluntad hasta que se completó la investigación.
  • 17 de marzo: el nadador Yuli Yefimov es suspendido de participar en competiciones debido a una posible violación de las reglas antidopaje.
  • 20 de marzo: muestras de dopaje tomadas como parte de los Campeonatos de invierno de Rusia en atletas de atletismo Nadezhda Kotlyarova, Andrei Minzhulin, Gulshat Fazletdinova y Olga Vovk se encontraron en meldonium.
  • 22 de marzo: Meldony se encontró en muestras de dopaje de varias docenas de luchadores grecorromanos rusos, entre ellos Sergei Semenov y Yevgeny Saleyev [47]. Debido al dopaje, los luchadores rusos no pueden ir a los Juegos Olímpicos de 2016 en Río de Janeiro.
  • 30 de marzo: Meldony fue encontrado en la prueba de dopaje del jugador de waterpolo para el equipo ruso Alexei Bugaychuk.
  • 2 de abril: el esqueleto Pavel Kulikov, atrapado en la aplicación de meldonium, escribió en una carta al Ministro de Deportes de la Federación Rusa V. Mutko que la AMA prohibió esta droga solo por su popularidad entre los atletas de los países de la CEI.
  • 3 de abril: la prueba de dopaje del campeón ruso de gimnasia artística Nikolay Kuksenkova dio un resultado positivo para el meldonium. Según Valentin Rodionenko, entrenador sénior de la selección nacional rusa de gimnasia artística, hasta el 1 de agosto de 2015, el meldonium fue recibido a través de la Agencia Federal Médica y Biológica y los atletas de todos los equipos lo aceptaron oficialmente.
  • 8 de abril: la Federación Rusa de Hockey sobre Hielo confirmó los informes de los medios de comunicación de que el equipo ruso de hockey junior en el Campeonato Mundial 2016 fue reemplazado por completo debido a la detección de jugadores de meldonium en las muestras de dopaje.
  • 11 de abril: una prueba de dopaje realizada por el campeón de boxeo europeo Igor Mikhalkin dio positivo para meldonium.
  • 13 de abril: la AMA declaró que la concentración de meldonium en 1 microgramo en la prueba de dopaje del atleta, presentada antes del 1 de marzo de 2016, es aceptable.
  • 13 de mayo: en la prueba de dopaje del boxeador ruso de peso pesado Alexander Povetkin, se encontraron rastros residuales de meldonium en una concentración de 72 nanogramos. El Consejo Mundial de Boxeo aún no ha decidido cancelar el partido entre Povetkin y el estadounidense Deontey Wilder.

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Cápsulas de mildronato 250 mg, 40 uds. - Costos de 250 a 300 rublos, dependiendo del costo de la farmacia. MILDRONAT®: 250 mg cápsulas, blister 10, envase de cartón 4, código EAN: 4750232005910, Nº. П N016028 / 01, 2009-09-30 de Grindeks (Letonia).

Nombre latino Mildronate®
Ingrediente activo: Meldonium * (Meldonium)
ATH: C01EB Otras preparaciones para el tratamiento de enfermedades del corazón.
Grupo farmacológico: otros metabolicos
Clasificación nosológica (CIE-10): Z73.6 Restricciones a la actividad causada por discapacidad
Composición y forma de liberación: inyección 10% 1 ml, 3- (2,2,2-trimetilhidrazinio) propionato dihidrato 100 mg, excipientes: agua para inyección, 5 ml ampollas, en una ampolla de 5 unidades, en un envase de cartón 2 ampollas. Cápsulas 1 cápsulas. 3- (2,2,2-trimetilhidrazinio) propionato dihidrato 250 mg, 500 mg, excipientes: almidón de patata, dióxido de silicio coloidal, estearato de calcio, composición de la cápsula: gelatina, dióxido de titanio, en blister 10 uds., En envase de cartón 4 ampollas (250 mg) o 6 ampollas (500 mg).
Descripción de la forma de dosificación: Inyección: Líquido transparente, incoloro. Cápsulas: 250 mg - cápsulas de gelatina dura de tamaño №1 blanco. 500 mg cada una - cápsulas de gelatina dura de tamaño 2 en blanco. El contenido de las cápsulas - polvo cristalino blanco higroscópico con un ligero olor.
Característica: análogo estructural de gamma-butyrobetaine - una sustancia presente en cada célula del cuerpo humano.
Acción farmacológica: Acción farmacológica - cardioprotectora, antihipóxica, angioprotectora, antianginal. Bajo condiciones de mayor carga, Mildronat® restaura el equilibrio entre el suministro y la demanda de oxígeno de las células, elimina la acumulación de productos metabólicos tóxicos en las células, protegiéndolas de daños y tiene un efecto tónico. Como resultado de su uso, el cuerpo adquiere la capacidad de soportar la carga y restaurar rápidamente las reservas de energía. Debido a estas propiedades, Mildronate® se usa para tratar diversos trastornos del sistema cardiovascular, el suministro de sangre al cerebro, así como para aumentar el rendimiento físico y mental. Como resultado de una disminución en la concentración de carnitina, la gamma-butirrobetaína, que tiene propiedades vasodilatadoras, se sintetiza intensamente. En caso de daño agudo de miocardio isquémico, Mildronate® disminuye la formación de una zona necrótica y acorta el período de rehabilitación. En la insuficiencia cardíaca, aumenta la contractilidad miocárdica, aumenta la tolerancia al ejercicio y reduce la frecuencia de los accidentes cerebrovasculares. En agudos y crónicos, los trastornos isquémicos de la circulación cerebral mejoran la circulación sanguínea en el foco isquémico, promueven la redistribución de la sangre a favor del área isquémica. Efectivo en el caso de patología vascular y distrófica del fondo. El fármaco elimina los trastornos funcionales del sistema nervioso central en pacientes con alcoholismo crónico con síndrome de abstinencia.
Farmacocinética: Cuando se ingiere bien absorbido. La biodisponibilidad es de alrededor del 78%. La Cmax se logra en 1 a 2 horas. Se biotransforma en el cuerpo con la formación de dos metabolitos principales, que se excretan por los riñones. T1 / 2 - 3-6 horas y depende de la dosis.
Indicaciones de la preparación MILDRONAT®: adultos: todas las formas de dosificación, tratamiento complejo de la enfermedad coronaria (angina de pecho, infarto de miocardio), insuficiencia cardíaca crónica y cardiomiopatía dishormonal, así como terapia compleja de trastornos agudos y crónicos en el suministro de sangre al cerebro (insuficiencia cerebral), síndrome de abstinencia en el alcohol crónico y no puedo completar la enfermedad; terapia específica de alcoholismo), disminución del rendimiento, sobrefuerzo físico, incl. de los deportistas. Solución inyectable: hemoftalmos y hemorragias retinianas de diversas etiologías, trombosis de la vena central de la retina y sus ramas, retinopatía de diversas etiologías (diabética, hipertensiva).
Contraindicaciones: todas las formas de dosificación: hipersensibilidad, aumento de la presión intracraneal (en violación del flujo venoso, tumores intracraneales).
Uso durante el embarazo y la lactancia: La seguridad de la droga durante el embarazo no ha sido probada. No está claro si la droga se excreta en la leche materna. En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar.
Efectos secundarios: raramente - reacciones alérgicas (enrojecimiento, erupción, picazón, hinchazón), así como dispepsia, taquicardia, cambios en la presión arterial, agitación.
Interacción aumenta el efecto de los agentes coronarodilatadores, algunos fármacos antihipertensivos, glucósidos cardíacos. Se puede combinar con agentes antianginosos, anticoagulantes, antiplaquetarios, antiarrítmicos, diuréticos, broncodilatadores. Debido al posible desarrollo de taquicardia e hipotensión moderadas, se debe tener precaución en combinación con nitroglicerina, nifedipina, bloqueadores alfa, antihipertensivos y vasodilatadores periféricos.
Posología y administración: Cápsulas - en el interior, solución para inyecciones - en / en, por la mañana. Enfermedades cardiovasculares, para adultos, como parte de la terapia compleja: por vía oral (cápsulas): 0,5 a 1 g al día o IV: 5 a 10 ml de solución inyectable, en 1 o 2 dosis. El curso de tratamiento es de 4-6 semanas. Cardialgia en el fondo de la distrofia dishormonal del miocardio: en el interior (cápsulas), 0,25 g, 2 veces al día. El curso de tratamiento es de 12 días. Violaciones de la circulación cerebral: la fase aguda - en / in, 5 ml de inyección durante 1 vez por día durante 10 días, luego por vía oral (cápsulas), 0.5-1 g por día. El curso de tratamiento es de 4-6 semanas. Trastornos crónicos: en el interior (cápsulas), a 0,5-1 g por día. El curso de tratamiento es de 4-6 semanas. Es posible realizar cursos repetidos (generalmente 2-3 veces al año) después de consultar a un médico. Patología vascular y enfermedades distróficas de la retina: parabulbarno, 0,5 ml de solución inyectable durante 10 días. Sobrecarga mental y física, incl. en atletas: la dosis óptima es 1 g / día (0.25 g 4 veces al día o 0.5 g 2 veces al día). El curso de tratamiento es de 10-14 días. Si es necesario, repita el tratamiento después de 2 a 3 semanas. Atletas: adentro (cápsulas), a 0.5-1 g 2 veces al día antes de los entrenamientos. La duración del curso durante el período preparatorio es de 14 a 21 días, y durante el período de competencia es de 10 a 14 días. Alcoholismo crónico: por vía oral (cápsulas), 0,5 g, 4 veces al día, IV, 5 ml de solución inyectable, 2 veces al día. El curso de tratamiento es de 7-10 días.
Sobredosis Los casos de sobredosis son desconocidos.
Precauciones Los pacientes con enfermedades crónicas del hígado y los riñones con uso prolongado deben tener cuidado. Cuando el infarto de miocardio no es un fármaco de primera línea. No hay datos suficientes sobre el uso de Mildronate® en niños.
Instrucciones especiales: No hay evidencia de efectos adversos de Mildronate® en la velocidad de reacción.
Fabricante: PJSC «Grindex» (Grindeks), Letonia.
Condiciones de almacenamiento de MILDRONAT®: en un lugar seco, a una temperatura no superior a 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños.
Fecha de caducidad de la preparación MILDRONAT®: 4 años. No usar después de la fecha de caducidad impresa en el paquete.

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